药理特性的glycine-activated电流HEK 293个细胞表达n -甲基- d NR1和NR3子单元。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

覆盖CT,伍德沃德JJ

药理特性的glycine-activated电流HEK 293个细胞表达n -甲基- d NR1和NR3子单元。

J Exp其他杂志》2007年8月,322 (2):739 - 48。2007年5月14日Epub。

PubMed ID

17502428 (在PubMed

]

文摘

(n -甲基- d -门冬氨酸)受体的重要目标药物滥用如乙醇、甲苯和氯胺酮。Ligand-gated离子通道的组装NR1和NR3子单元的功能和药理属性不同于那些传统包含NR2 NMDA受体亚基。在目前的研究中,我们使用电压钳位电生理学特征兴奋glycine-activated受体NR1组装,NR3A, NR3B亚基表达人类胚胎肾HEK 293个细胞。这些glycine-activated并非由谷氨酸刺激或红藻氨酸受体,抗镁块。各种各样的NMDA受体拮抗剂包括d-2-amino-5-phosphonovaleric酸,艾芬地尔、美金刚胺,(5 r, 10 s) - (+) 5-methyl-10 11-dihydro-5H-dibenzo [A, d] cyclo-hepten-5 10-imine马来酸氢(mk - 801)或acamprosate没有抑制glycine-activated NR1 / NR3A NR3B受体。同样,这些受体没有受到抑制甘氨酸受体的拮抗剂或甘氨酸转运蛋白。NMDA受体甘氨酸受体激动剂,d-serine,部分激活NR1 / NR3A / NR3B的受体,而对手,5,7-dichloro-kynurenic酸,抑制受体电流。相反,对手,7-chlorokynurenic酸,部分激动剂,R - (+) 3-amino-1-hydroxy-2-pyrrolidinone (ha - 966),强glycine-stimulated这些受体的电流。NR1 / NR3A / NR3B受体电流被抑制的10 - 21%乙醇和甲苯,但氯胺酮相对不敏感。乙醇抑制在受体表达增强NR1 (L819A)的突变,而包含NR1 (F639A)或NR1的(M813A)显示相对于野生型NR1没有变化。 The results of this study indicate that coexpression of NR1, NR3A, and NR3B subunits in HEK 293 cells results in glycineactivated receptors with novel functional and pharmacological properties.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甘氨酸	谷氨酸受体ionotropic,门冬氨酸3 b	蛋白质	人类	未知的	底物	细节
克他命	谷氨酸受体ionotropic, 3门冬氨酸	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节