谷氨酸和GABA-based中枢神经系统治疗。

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谷氨酸和GABA-based中枢神经系统治疗。

当今药物杂志2006年2月,7 - 17 (1):6。Epub 2005年12月22日。

PubMed ID

16377242 (在PubMed

]

文摘

谷氨酸和GABA-releasing神经元形成神经传递的基础在哺乳动物中枢神经系统(CNS)。这些兴奋和抑制性的协调系统,与内在的电压门控离子通道和受体G-protein-coupled调制,提供了不同的神经元活动模式,所需的网络活动和突触可塑性,中枢神经系统功能的复杂性。几乎所有已知的分子组件的γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸神经递质系统被认为是潜在的治疗靶点。积极的变构GABAA受体调节器,如苯二氮卓类,发现广泛的临床使用,和n -甲基- d受体拮抗剂氯胺酮和美金刚胺治疗效用。在这些基本的神经递质系统中,药物提供ligand-gated的变构调节离子通道或G-protein-coupled受体,或寻求选择性的目标受体亚型,似乎持有最大的承诺所需的平衡的疗效和耐受性。这也可以通过针对转运蛋白亚型。大量的化合物根据这些策略目前正在临床试验跨多种中枢神经系统紊乱的疾病。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Tiagabine	钠和chloride-dependent GABA转运体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节