比较评价中央毒蕈碱的受体结合活动由oxybutynin tolterodine和darifenacin用于治疗膀胱过动症。

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冲电气T, Kageyama,高木涉Y,田、山田

比较评价中央毒蕈碱的受体结合活动由oxybutynin tolterodine和darifenacin用于治疗膀胱过动症。

J 2月杂志。2007;177 (2):766 - 70。

PubMed ID

17222678 (在PubMed

]

文摘

目的:我们为毒蕈碱的受体结合后的小鼠大脑皮层的口服抗胆碱能药物用于治疗膀胱过动症。材料与方法:毒蕈碱的受体在小鼠大脑皮层和膀胱后口服抗胆碱能药物的使用[(3)H] N-methylscopolamine测量。结果:体外结合亲和力tolterodine及其代谢物5-hydroxymethyl代谢物在老鼠大脑皮层和膀胱是明显大于oxybutynin和darifenacin。同时,毒蕈碱的受体结合的亲和力oxybutynin及其代谢物N-desethyl-oxybutynin在大脑皮层的价格相比膀胱高2至3倍,而低tolterodine 5-hydroxymethyl代谢物大约是2倍。口服的oxybutynin (76.1 micromol /公斤),tolterodine (6.31 micromol /公斤)和darifenacin (59.1 micromol /公斤)显示绑定活动约等于膀胱的毒蕈碱的受体。口服oxybutynin (76.1 micromol /公斤)显示大脑皮层毒蕈碱的受体在小鼠体内的重要绑定,显示约增加2倍K (d)值为特定[(3)H] N-methylscopolamine绑定0.5和2小时后。另一方面,tolterodine和darifenacin口服剂量会产生类似程度的膀胱受体结合活动oxybutynin显示只有一个低水平的绑定活动的中央毒蕈碱的受体在小鼠体内。结论:大脑的重要绑定观察毒蕈碱的受体在小鼠口服的oxybutynin但不是tolterodine darifenacin。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节