人类毒蕈碱的受体结合antimuscarinic代理治疗膀胱过动症的特征。

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Maruyama年代,冲电气T,大冢,Shinbo H, Ozono年代,Kageyama年代,劳斯Y,荒木,武田M, Masuyama K,山田

人类毒蕈碱的受体结合antimuscarinic代理治疗膀胱过动症的特征。

175年1月,J。2006 (1): 365 - 9。

PubMed ID

16406943 (在PubMed

]

文摘

目的:我们为绑定几个antimuscarinic代理在人类毒蕈碱的受体的亲和力。材料与方法:竞争性抑制antimuscarinic代理对特定的NMS的影响[H] (PerkinElmer生命科学,波士顿,马萨诸塞州)绑定进行人体组织匀浆和CHO-K1细胞膜表达人类毒蕈碱的受体亚型。结果:Oxybutynin, propiverine tolterodine,各自的代谢物DEOB, DPr-P-4 (N - - > O)和5-HM,并以浓度依赖方式darifenacin抑制特定[(3)H] NMS绑定在人类膀胱和腮腺的匀浆以及膜CHO-K1细胞株表达人类毒蕈碱的M (1) M(5)受体亚型。基于抑制常量值的抑制性影响tolterodine, 5-HM和DPr-P-4 (N - - > O)在膀胱的1.4到1.7倍比腮腺oxybutynin的抑制效果,而DEOB, propiverine和darifenacin腮腺的2到10倍。因此tolterodine、5-HM和DPr-P-4 (N - - > O)与oxybutynin相比,DEOB, propiverine darifenacin被发现显示3到4倍毒蕈碱的受体的亲和力比腮腺人类膀胱。Tolterodine和5-HM 2倍更有效抑制特定[(3)H] NMS绑定在细胞膜表达M(2)和(3)亚型。反之oxybutynin, DEOB、propiverine DPr-P-4 (N - - > O)和darifenacin显示2 - 22倍高亲和力的M (3) M(2)亚型。结论:与oxybutynin相比,tolterodine, 5-HM DPr-P-4 (N - - > O)可能更有选择性地与毒蕈碱的受体相结合在人类膀胱腮腺。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Propiverine

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Oxybutynin	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Propiverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Propiverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Propiverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M3	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Propiverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	未知的	拮抗剂	细节
Propiverine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Propiverine	压敏电阻器l型钙通道亚基alpha-1C	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M4	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Tolterodine	毒蕈碱的乙酰胆碱受体M5	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节