ebastine[药理研究,小说组胺H1-receptor拮抗剂)。

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Yakuo我Ishii K,濑户Y, K Imano Takeyama K,中村H, Karasawa T

ebastine[药理研究,小说组胺H1-receptor拮抗剂)。

日本Yakurigaku Zasshi。1994年3月,103 (3):121 - 35。

PubMed ID

7511558 (在PubMed

]

文摘

ebastine的抗过敏活性,新颖的抗组胺剂,是评估相比,一些抗组胺药。1)口头管理ebastine剂量依赖性抑制7天同源被动皮肤过敏反应(PCA),实验过敏性鼻炎和实验性哮喘豚鼠和大鼠(ED50-values分别为2.17,0.29和0.35毫克/公斤,分别);及其抗过敏活性比terfenadine和mequitazine更有效。此外,PCA-inhibitory活动仍在观察24小时后管理。2)口头管理ebastine也抑制histamine-induced老鼠的皮肤反应(ED50: 1.10毫克/公斤)。3)在孤立的豚鼠气管,ebastine没有影响histamine-induced收缩,但carebastine ebastine的主要代谢产物,抑制这种收缩(IC50: 0.12 microM)。4)Carebastine microM(30 - 100)抑制组胺释放从大鼠腹腔肥大细胞和嗜碱粒细胞。5)Ebastine高口服剂量显示轻微抑制3 h-mepyramine特定绑定的老鼠大脑中的组胺H1-receptor。这binding-inhibitory ebastine活动比terfenadine更有力,但更强大的比mequitazine和酮替芬。这些结果表明ebastine强有力的抗过敏性疾病和长期代理活动很少有基于抗组胺剂的副作用在中枢神经系统的活动。 Furthermore, it was suggested that these effects of ebastine are due to the action of a main metabolite, carebastine.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Mequitazine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节