地芬诺辛和洛派丁胺:研究肠道antisecretory作用的可能机制。

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德卢卡,Coupar IM

地芬诺辛和洛派丁胺:研究肠道antisecretory作用的可能机制。

Naunyn Schmiedebergs拱杂志。1993年2月,347 (2):231 - 7。

PubMed ID

8386327 (在PubMed

]

文摘

实验被执行确定antisecretory (antidiarrhoeal)行动地芬诺辛和洛派丁胺是由肠神经元。的等渗溶液灌注腔周围流传的空肠犀牛老鼠。——血管活性肠肽是注入动脉内的诱导净液分泌抑制的地芬诺辛(ED50、0.23毫克/公斤)和洛派丁胺(ED50, 0.5毫克/公斤)。然而,无论是可以恢复流体传输速率的控制水平的吸收。地芬诺辛的antisecretory效应(0.77毫克/公斤)和洛派丁胺(0.6毫克/公斤)被封锁的阿片受体拮抗剂纳洛酮(2毫克/公斤)。其影响也被预处理与5 -合成抑制剂p-chlorophenylalanine (PCPA;200毫克/公斤;desmethylimipramine事先去神经保护和增强5 -损耗)。地芬诺辛被阻塞的影响与methiothepin(1毫克/公斤)和二甲麦角新碱(30毫克/公斤)但不是ketanserin(30毫克/公斤),ritanserin(30毫克/公斤),联合ICS(10微克/公斤)或205 - 930(3毫克/公斤)。以上5 -受体拮抗剂修改了antisecretory洛派丁胺的效果。 The antisecretory effect of difenoxin but not loperamide was prevented by phentolamine (2 mg/kg) and by pretreatment with 6-hydroxy-dopamine (150 mg/kg total). It is concluded that both difenoxin and loperamide inhibit net fluid secretion by indirect mechanisms. It is proposed that the initial action is on enteric mu-opiate receptors and that this results in the release of 5-HT. In the case of difenoxin, the 5-HT may act on 5-HT1-like receptors to release noradrenaline.(ABSTRACT TRUNCATED AT 250 WORDS)

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药物

地芬诺辛

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
苯乙哌啶	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节