Emedastine:一个强有力的、高亲和力为眼部使用组胺H1-receptor-selective拮抗剂:受体结合和第二信使研究。

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谢里夫NA,苏SX,雅尼JM

Emedastine:一个强有力的、高亲和力为眼部使用组胺H1-receptor-selective拮抗剂:受体结合和第二信使研究。

J Ocul杂志。1994年冬季;(4):653 - 64。

PubMed ID

7714409 (在PubMed

]

文摘

emedastine抗组胺剂剂,检测其竞争能力[3 h] pyrilamine, [3 h] tiotidine和[3 h] N-methyl组胺绑定啮齿动物的大脑H1, H2, H3组胺受体,分别。H1-receptors Emedastine表现出最高的亲和力(离解常数,Ki = 1.3 + / - 0.1海里),并大大弱H2 - (K1 = 49067 + / - 11113 nM)和H3-receptors (Ki = 12430 + / - 1282海里)。这些数据比37744年、9562年和H2 4: H1, H3: H1, H2, H3受体亲和力,分别使emedastine选择性H1-receptor拮抗剂。的H1-selectivity emedastine远远优于pyrilamine (H1, H2, H3: H1和H2: H3的比率11887年,12709年和1,分别)。同样,各自的受体亲和力比酮替芬(858、1752、0.5),levocabastine(420、82、5),苯吡胺(430、312、1),扑尔敏(5700、2216、3)和安他唑啉(1163、1110、1)显示这些抗组胺药也明显不如emedastine H1-selective。emedastine的效力(IC50 = 1.44 + / - 0.3 nM)为得罪histamine-induced磷酸肌醇相比,人类小梁网细胞营业额H1-receptor其亲和力。这些数据表明emedastine高亲和力和高效力最高的组胺拮抗剂H1-histamine受体的选择性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Emedastine	组胺H1受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节