烟碱和长春花碱nonnicotinic受体介导的行动。

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麦凯DB, Burkman有空

烟碱和长春花碱nonnicotinic受体介导的行动。

Proc Soc实验医学杂志。1993年7月,203 (3):372 - 6。

PubMed ID

8516349 (在PubMed

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文摘

长春花碱已被证实能抑制烟碱乙酰胆碱受体肾上腺嗜铬细胞(乙酰)活动和上颈神经节和改变受体激动剂的亲和力乙酰胆鱼雷californica的电子琴。在培养的嗜铬细胞中,长春花碱(IC50, 8.9 microM)是更有效的比六甲铵(IC50, 16 microM)和十烃(IC50, 18 microM)和更少的d-tubocurarine (IC50, 2 microM) pentolinium (IC50, 0.6 microM)和四甲双环庚胺(IC50, 0.1 microM)抑制nAChR-stimulated儿茶酚胺释放。这些结果表明,长春花碱对肾上腺乙酰适度有效的anti-nAChR活动。另一方面,长春花碱不妨碍膈神经刺激的大鼠在浓度高达200 microM隔膜肌肉组织。然而,在相对高剂量,长春花碱(10 - 200 microM)产生基线隔膜肌肉的张力增加。这种效应浓度相关(EC50,大约88 microM),可逆的,和独立的膈神经刺激。基线张力的海拔高度是影响乙酰胆通过d-tubocurarine封锁,但依赖于细胞外钙的存在。研究结果表明,长春花碱的neuronal-type antinicotinic行动选择性乙酰胆,不延长哺乳动物骨骼肌乙酰胆。高浓度的长春花碱似乎引起的骨骼肌挛缩与乙酰无关。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Pentolinium	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-10	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节