类我对乌本苷抗心律失常的药物影响绑定豚鼠心脏Na + - k + atp酶。

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Almotrefi AA,正在C, Moorji Dzimiri N

类我对乌本苷抗心律失常的药物影响绑定豚鼠心脏Na + - k + atp酶。

杂志杂志。1999年11月,77 (11):866 - 70。

PubMed ID

10593659 (在PubMed

]

文摘

认为Mg2 +端依赖ATP-hydrolytic功能的抑制心肌Na + - k + atp酶的一级抗心律失常的药物发生由于其绑定到相同的受体网站洋地黄苷通过执行竞争结合化验测试[3 h]乌本苷(OUA)和八个药物:丙吡胺,encainide,利多卡因,劳卡胺、苯妥英、普鲁卡因胺、奎尼丁、妥卡尼在豚鼠心脏微粒体的准备。在第一组实验中,10 - 200 microM浓度的药物与酶和位移preincubated化验和250海里OUA执行。药物显示在50 microM受体19 - 32%的入住率,100 microM 25 - 44%, 200 microM 37 - 56%。然后,10 - 500 nM浓度OUA preincubated酶,和竞争分析进行使用200 microM浓度的药物。OUA占领39 - 51%的受体网站在100 nM, 44 - 67%在250海里,在500 nM和62 - 82%,取代药物浓度的方式。结果表明,抗心律失常的药物与受体相同或相似的网站乌本苷Na + - k + atp酶,指着这些交互的一个可能的贡献机制的酶抑制行为,也许他们arrhythmogenic效果。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
乌本苷	钠/ potassium-transporting atp酶亚基alpha -	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节