肝细胞分泌飞机观测由类黄酮抑制,柚苷配基hesperetin,通过活动和表达ACAT2 MTP减少。

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Wilcox LJ, Borradaile NM, de Dreu LE发怒兆瓦

肝细胞分泌飞机观测由类黄酮抑制,柚苷配基hesperetin,通过活动和表达ACAT2 MTP减少。

J脂质研究》2001年5月,42 (5):725 - 34。

PubMed ID

11352979 (在PubMed

]

文摘

柑橘类黄酮,柚苷配基hesperetin,降低血浆胆固醇在体内。但是,底层的机制尚未完全了解。这些黄酮类化合物的能力调节载脂蛋白B(飞机观测)分泌和细胞胆固醇体内平衡是决定人类肝癌细胞系,HepG2。飞机观测累积剂量依赖性的方式在媒体上减少后24小时孵化项目和柚苷配基(82%,P < 0.00001)或hesperetin (74%, P < 0.002)。飞机观测分泌减少,降低细胞胆甾醇酯质量。降低胆固醇酯化,存在剂量依赖的相关性,高达84% (P < 0.0001)在200 microM类黄酮浓度的。两类黄酮证明选择性抑制两种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶(ACAT)确定使用与ACAT1或ACAT2稳定转染CHO细胞。然而,在HepG2细胞,ACAT2 mRNA选择性下降(- 50%,P < 0.001),类黄酮,而ACAT1信使rna是未受影响。此外,柚苷配基,hesperetin减少活动(- 20% - 40%,P < 0.00004)和表达式(- 30% - 40%,P < 0.02)的微粒体甘油三酸酯转运蛋白(MTP)。两类黄酮引起的5 - 7倍增加(P < 0.02),低密度脂蛋白(LDL)受体信使rna,导致增加1.5 - 2倍(125)I-LDL吸收和降解。 We conclude that both naringenin and hesperetin decrease the availability of lipids for assembly of apoB-containing lipoproteins, an effect mediated by 1) reduced activities of ACAT1 and ACAT2, 2) a selective decrease in ACAT2 expression, and 3) reduced MTP activity. Together with an enhanced expression of the LDL receptor, these mechanisms may explain the hypocholesterolemic properties of the citrus flavonoids.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Hesperetin	微粒体大亚基甘油三酸酯转运蛋白	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Hesperetin	甾醇O-acyltransferase 1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节