重组人类肌苷一磷酸脱氢酶I型和II型蛋白质。纯化和表征的抑制剂具有约束力。
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海格PW, Collart FR,胡伯曼E,米切尔BS
重组人类肌苷一磷酸脱氢酶I型和II型蛋白质。纯化和表征的抑制剂具有约束力。
生物化学杂志。1995年5月11日,49 (9):1323 - 9。
- PubMed ID
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7763314 (在PubMed]
- 文摘
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肌苷一磷酸脱氢酶(IMPDH)活动结果从两个不同的基因的表达,以及由此产生的蛋白质(I型和II型)相同的氨基酸水平的84%。尽管上级II型mRNA表达在增殖细胞中,mRNA,推断两种蛋白质,存在于正常和恶性细胞。因为IMPDH是发展的一个重要目标药物化疗和免疫抑制活动,我们比较了动力学和物理性质的两个人类酶表达和纯化大肠杆菌。I型和II IMPDH kcat sec-1值1.8和1.4,分别与IMP 14公里值和9 microM NAD的42公里值和32 microM。这两个酶被免疫抑制剂抑制竞争性mizoribine 5 '一磷酸(MMP)与Ki值8和4海里和抑制竞争力与Ki霉酚酸值11和6海里。协会的MMP的同工酶,所监控的荧光猝灭,与今敏3 - 8 x的值相对较慢10 (4)m - 1 sec-1 koff 3 x的值10 (4)sec-1(半衰期第36分钟)。因此,MMP一个强有力的、紧束缚竞争抑制剂不区分这两种IMPDH同功酶。