抗抑郁药诱导的血清素转运体的下调比急性阻断这种转运体更能改变体内血清素的清除。

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本曼苏尔，欧文斯瓦，切奇M，莫里拉克DA，弗雷泽A

抗抑郁药诱导的血清素转运体的下调比急性阻断这种转运体更能改变体内血清素的清除。

神经科学杂志，2002年8月1日;22(15):6766-72。

PubMed ID

12151556 (PubMed视图

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摘要

5 -羟色胺转运体(SERT)介导的5 -羟色胺摄取会被选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)等抗抑郁药急性阻断，但这种阻断与治疗改善的发生没有时间相关性。SSRIs治疗21 d可诱导SERT下调(Benmansour et al.， 1999)。使用氚化氰丙嗪测量SERT结合位点，研究了SSRI舍曲林治疗停止后SERT下调的时间过程以及SERT恢复的时间过程。为了确定舍曲林诱导SERT下调的时间与SERT功能发生显著改变的时间之间是否存在时间相关性，使用体内电化学实现了对海马CA3区域局部应用5-HT的清除。在用舍曲林治疗4或10 d后，SERT结合位点减少很少(15-30%)，舍曲林治疗大鼠血清素的时安培信号与对照动物相当。相比之下，在处理15 d后，当SERT结合位点显著减少80%时，5-HT的清除率出现了强劲的下降。此外，计时安培法测定的SERT下调的功能后果明显大于SSRIs急性阻断SERT后所见的后果。原位杂交测量显示，SERT结合位点的减少不是SERT基因表达减少的结果。ssri诱导的SERT下调可能是临床对SSRIs反应的一个关键因素。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
舍曲林	钠依赖性血清素转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂 粘结剂 Downregulator	细节