特征的变构citalopram-binding网站羟色胺转运体。

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陈F,拉森MB,纽鲍尔哈,桑切斯C, Plenge P, Wiborg O

特征的变构citalopram-binding网站羟色胺转运体。

J Neurochem。2005年1月,92 (1):8。

PubMed ID

15606893 (在PubMed

]

文摘

羟色胺转运体(泽特),这属于一个家庭的钠/ chloride-dependent运输车,是主要的药理治疗目标的几个临床疾病,包括抑郁和焦虑。在目前的研究中,我们表明,离解速率,[3 h]及较高的人类泽特,推迟了5 -羟色胺的存在,以及一些抗抑郁药,当出现在离解缓冲区。离解泽特[3 h]及较高的最强有力地抑制较高R-citalopram紧随其后,舍曲林,血清素和帕罗西汀。S -和R-citalopram EC50值3.6 + / - 0.4 microm和19.4 + / - 2.3 microm,分别。氟西汀、文拉法辛和度洛西汀没有显著的影响[3 h]及较高的离解。变构调节分离独立的温度,或存在Na +离解的缓冲区。离解[3 h]及较高的复杂与泽特double-mutant, N208Q / N217Q,已建议无法自组装成低聚物的复合物,是弱智在某种程度上类似于发现野生型,提高变构机制介导的可能性在一个单元中。species-scanning诱变研究比较人类和牛泽特透露,Met180 Tyr495和Ser513重要残留在中介变构效应,以及导致的高亲和性绑定在主站点。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
舍曲林	Sodium-dependent羟色胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂 粘结剂 Downregulator	细节