一个全面的体外筛选的d - l -,和dl-threo-methylphenidate:一个探索性的研究。

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马科维茨JS,迪瓦恩CL Pestreich路,帕特里克·KS穆尼斯R

一个全面的体外筛选的d - l -,和dl-threo-methylphenidate:一个探索性的研究。

J孩子Adolesc Psychopharmacol。2006年12月,16 (6):687 - 98。

PubMed ID

17201613 (在PubMed

]

文摘

dl-Methylphenidate(英里/小时)已广泛用于治疗注意缺陷多动症(ADHD)在过去的半个世纪。它已经完全可用消旋体,即。,d -和l-isomers的混合物。然而,单一对映体配方,d-MPH (dexmethylphenidate),在2002年成为一般临床使用。出于这个原因,内在的药理差异的影响d -和l-MPH最近受到强烈的调查。英里的主要疗效是位于d-isomer公认。目前的调查提供了广泛的定量值receptor-level个人英里同分异构体的相互作用来更好地描述之间的区别dl-MPH与d-MPH与l-MPH与亲和力在相关网站与相关的中枢神经系统(CNS)药理学,以及外围生理学。总的来说,几乎没有绑定d-MPH之间的亲和力和外消旋体的差异而有d-MPH和l-MPH之间的差异更明显。d-MPH展出著名的亲和力的去甲肾上腺素转运体(净)网站,甚至超过这种亲和力的多巴胺转运体(DAT)。这些结果进一步表明亲和力很大程度上含有儿茶酚胺的网站驻留在d-MPH异构体。尽管亲和力不是显而易见的5 -羟色胺(5 -)运输现场(泽特),小说研究的结果包括5-HT1A亲和力和d -和l-MPH 5-HT2B受体网站,与d-MPH施加在这些网站最主要的影响。 Thus, the emerging data of favorable therapeutic effects of ADHD treatment with d-MPH (and dl-MPH) may be underpinned by affinity and potential pharmacologic effects at NET and DAT sites, as well as sites relevant to serotonergic neurotransmission that may modulate mood, cognition, and motor behavior. However, the present exploratory studies reflect receptor binding affinities only. The specific pharmacological activities (i.e., agonism vs. antagonism) of these compounds await further exploration.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

哌醋甲酯

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
哌醋甲酯	5 -羟色胺受体1	蛋白质	人类	未知的	不可用	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent多巴胺转运体	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
哌醋甲酯	Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节