激动、逆激动和中性对抗人类神经降压素受体2在既定的活跃。

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理查德•F巴罗佐年代,马丁内斯J, Labbe-Jullie C, Kitabgi P

激动、逆激动和中性对抗人类神经降压素受体2在既定的活跃。

摩尔杂志。2001;12月60 (6):1392 - 8。

PubMed ID

11723247 (在PubMed

]

文摘

两个G protein-coupled神经降压素(NT)受体,称为NTR1 NTR2,到目前为止已确定。NTR1相比之下,已被广泛研究,很少知道药理和生物NTR2的属性。在描述的过程中NT NTR2展出绑定的类似物选择性,我们发现这种受体持续激活磷酸肌醇(IP)生产。在这里,我们报告本构行为的人类NTR2 (hNTR2)转染COS细胞化合物表现出激动,逆激动,在这个受体和中性的对抗。IP水平随时间线性增加,而他们在mock-transfected细胞保持不变。此外,知识产权生产的数量成正比hNTR2出席细胞膜。SR 48692年nonpeptide NTR1拮抗剂,IP刺激生产,而levocabastine nonpeptide组胺H1拮抗剂NTR2但不是NTR1结合,表现为弱部分反兴奋剂。NT类似物改性的位置11元分子,尤其是通过笨重的芳香D氨基酸的引入,展出绑定hNTR2和选择性也表现部分逆受体激动剂,扭转本构IP生产多达50%。最后,NT几乎不影响本构IP引起生产,但都激动剂和逆化合物的影响,因此行为作为一个中立的拮抗剂。独特的药理hNTR2讨论光的序列相似性NTR1和已知的结合位点拓扑NTR1 NT和SR 48692的。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Levocabastine	神经降压素受体2型	蛋白质	人类	是的	部分拮抗物	细节