抑制作用合成黄体酮,4-MA cyanoketone人类胎盘3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/ 5 - - - - - 4-ene-isomerase活动。

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高桥M,莱柏瑞Luu-The V, F

抑制作用合成黄体酮,4-MA cyanoketone人类胎盘3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/ 5 - - - - - 4-ene-isomerase活动。

J类固醇生物化学杂志。1990年10月,37 (2):231 - 6。

PubMed ID

2268554 (在PubMed

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文摘

人类胎盘3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/ 5 - - - - - 4-ene异构酶(3 beta-HSD)纯化从人类胎盘变换c - 21(孕烯醇酮和17阿尔法羟基孕烯醇酮)以及C-19(脱氢表雄酮和androst-5-ene-3β,17 beta-diol)类固醇到相应3-keto-4-ene-steroids因此参与所有类的生物合成激素类固醇。Trilostane, epostane和cyanoketone强有力的抑制剂3 beta-HSD Ki大约50 nM的价值观。4-MA,一个众所周知的5 alpha-reductase抑制剂,也是一个强有力的抑制剂3 beta-HSD Ki 56 nM的价值。合成黄体酮化合物如promegestone RU2323显示相对强劲的抑制效果与Ki的值110和190海里,分别。醋酸环丙孕酮、孕酮用于治疗多毛症,痤疮和前列腺癌以及甲基炔诺酮和炔诺酮,被广泛用作口服避孕药也抑制3 beta-HSD活动Ki值为1.5,1.7和2.5 microM分别。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节