类固醇生物合成抑制剂的治疗hypercortisolism:理论与实践。

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Igaz P, Tombol Z,萨博点,Liko我Racz K

类固醇生物合成抑制剂的治疗hypercortisolism:理论与实践。

咕咕叫地中海化学2008;15 (26):2734 - 47。

PubMed ID

18991633 (在PubMed

]

文摘

库兴氏综合征是一种罕见的疾病重要的发病率和死亡率。手术治疗是最有效的治疗选择adrenocorticotropin-dependent和独立的hypercortisolism形式。不过并不少见,手术不能治愈或控制疾病。药物治疗用药物抑制类固醇生物合成可以有效地使用在这些情况下,为了缓解症状,甚至引起化学肾上腺切除术。一些药物抑制肾上腺类固醇生物合成单个或多个步骤可以用于临床实践。药物以抑制为主的单一酶步骤包括11 beta-hydroxylase抑制剂甲吡酮和3 beta-hydroxysteroid脱氢酶抑制剂trilostane,而米托坦氨鲁米特、酮康唑和依托咪酯块多酶反应。依托咪酯是唯一代理可供注射用,使它作为一个危重病人治疗的选择需要hypercortisolemia的快速控制。酮康唑、甲吡酮和氨鲁米特可以单独使用或结合治疗hypercortisolism由良性adrenocorticotropin——或者cortisol-secreting肿瘤引起的。的临床效用trilostane是可变的。除了阻断肾上腺类固醇生物合成中的多个步骤,DDT(杀虫剂)模拟米托坦也有抗肾上腺素的性质通过诱导线粒体变性,使它优于其他药物治疗肾上腺皮质癌。 Severe side effects may develop during therapy with each aforementioned drug that include hepatic, endocrine and neurological toxicity. After summarizing the chemical and biological properties of steroid biosynthetic inhibitors, the authors describe their possible clinical applications and limitations.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 1型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
Trilostane	3 beta-hydroxysteroid脱氢酶/δ5 - - > 4-isomerase 2型	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节