多个结合位点的尼古丁受体拮抗剂抑制[3 h](-)在大鼠皮层尼古丁绑定。

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Loiacono R,斯蒂芬森J,史蒂文森J, Mitchelson F

多个结合位点的尼古丁受体拮抗剂抑制[3 h](-)在大鼠皮层尼古丁绑定。

神经药理学。1993年9月,32(9):847 - 53年。

PubMed ID

8232788 (在PubMed

]

文摘

[3 h]的位移(-)尼古丁从其结合位点在老鼠大脑皮层的对手了。[3 h](-)尼古丁似乎绑定到一个站点的离解常数(KD) 5.5 nM;双,加拉和trimetaphan取代[3 h](-)尼古丁抑制常数(KI) 57, 99年和621年microM,分别,而四甲双环庚胺取代只有50%的尼古丁绑定在浓度> 1毫米。六甲铵和(+)的位移筒箭毒碱[3 h](-)尼古丁绑定似乎涉及到两个网站;高亲和力网站包括六甲铵绑定,但76%的总数的30%(+)筒箭毒碱的网站。在四甲双环庚胺(100 microM) [3 h]的位移由(+)(-)尼古丁绑定筒箭毒碱似乎只涉及单个网站的亲和力与高亲和力的网站没有四甲双环庚胺而六甲铵仍然涉及两个站点。建议(+)筒箭毒碱可能在绑定网站[3 h](-)尼古丁本身也别构部位。四甲双环庚胺影响六甲铵的绑定的失败表明,可能有一个以上的别构部位或六甲铵可能区分尼古丁受体亚型的皮层。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
六甲铵	神经乙酰胆碱受体亚基α2	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
咪噻吩	神经乙酰胆碱受体亚基alpha-10	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节