交互的对称二苯代乙烯蜘磺酸盐与克隆K (ATP)通道。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

琼斯Proks P, P,阿什克罗夫特调频

交互的对称二苯代乙烯蜘磺酸盐与克隆K (ATP)通道。

Br J杂志。2001年3月,132 (5):973 - 82。

PubMed ID

11226127 (在PubMed

]

文摘

在这项研究中,我们测试了芪蜘磺酸盐的影响了,坐在三种不同类型的克隆K (ATP)通道(Kir6.2 / SUR1 Kir6.2 / SUR2A和Kir6.2DeltaC)不等的非洲爪蟾蜍卵母细胞中表达,目的是识别的部分通道参与调解蜘磺酸盐抑制。我们发现这些药物抑制网站(s)是Kir6.2单元内的通道,尽管其属性进一步调制的磺脲(SUR)亚基。特别是SUR2A减少阻塞的速度和程度,通过削弱了绑定的能力生产通道关闭。disulphonate-binding站点与ATP抑制交互网站Kir6.2因为ATP能够防止不可逆抑制频道蜘磺酸盐。这种影响不是由甲苯磺丁脲模仿与Kir6.2(浓度),被突变渲染通道ATP不敏感。大量的点突变在N和C末端Kir6.2通道的程度和可逆性抑制减少了。结果是一致的想法,残留的促Kir6.2可能参与坐的共价连接通道。其他类型的吉珥通道(Kir1.1 Kir2.1和Kir4.1)也不可被做,这表明这些渠道可能共同对这些芪蜘磺酸盐结合位点。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
甲苯磺丁脲	ATP-sensitive内向整流钾通道1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节