5 -还原酶抑制剂综述。
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引用
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Aggarwal S, Thareja S, Verma A, Bhardwaj TR, Kumar M
5 -还原酶抑制剂综述。
类固醇。2010年2月;75(2):109-53。doi: 10.1016 / j.steroids.2009.10.005。Epub 2009年10月30日
- PubMed ID
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19879888 (PubMed视图]
- 摘要
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良性前列腺增生(BPH)是前列腺的非癌性增生,伴发良性前列腺阻塞及尿频、犹豫、尿急等下尿路症状(LUTS)。其患病率随着年龄的增长而增加,到70岁时患病率约为70%。人类5 - α还原酶的高活性导致外周组织中过量的双氢睾酮水平,因此5 - α还原酶抑制剂抑制雄激素作用是BPH的合理治疗方法,因为它们抑制睾酮向双氢睾酮的转化。非那雄胺(13)是美国食品和药物管理局(USFDA)批准的第一种甾体5 α -还原酶抑制剂。在人体内,它能降低前列腺二氢睾酮水平70-90%,缩小前列腺大小。杜他雄胺(27)另一种相关的类似物已于2002年获得批准。与非那雄胺不同,度他雄胺是一种5α -还原酶I型和II型同功酶的竞争性抑制剂,口服1年后可将DHT水平降低90%。许多种类的5 -还原酶的非甾体抑制剂也被合成,通常是通过从azasteroidal结构中去除一个或多个环或通过早期的非甾体先导物(ONO-3805)(261)。在这篇综述中涵盖了所有类别的5 -还原酶抑制剂。
引用本文的药物库数据
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药物 目标 种类 生物 药理作用 行动 Dutasteride 3-氧-5- α -类固醇4-脱氢酶 蛋白质 人类 是的抑制剂细节 Dutasteride 3-oxo-5- α -甾体4-脱氢酶 蛋白质 人类 是的抑制剂细节