的影响自然激素受体配体及其拮抗剂在端粒酶活性雄激素敏感前列腺癌症细胞系LNCaP。

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Kolar Bouchal J: Z,疯狂'arova J, Hlobilkova,冯·安格勒E

的影响自然激素受体配体及其拮抗剂在端粒酶活性雄激素敏感前列腺癌症细胞系LNCaP。

生物化学杂志。2002年3月15日,63 (6):1177 - 81。

PubMed ID

11931851 (在PubMed

]

文摘

17个beta雌二醇的影响,二氢睾酮激素拮抗剂他莫昔芬和bicalutamide端粒酶活性与细胞周期相关蛋白的表达androgen-sensitive前列腺癌症细胞系LNCaP进行了研究。细胞系的生长在RPMI补充2.5% charcoal-stripped为72小时的边后卫。它莫西芬的IC(50)和bicalutamide 17个beta雌二醇和二氢睾酮的最佳刺激浓度测定细胞活力测定,端粒酶的活性测定端粒重复扩增的协议(陷阱)和蛋白质的表达是由免疫印迹分析技术。17 beta雌二醇比二氢睾酮而更有效地刺激细胞生长激素拮抗剂他莫昔芬和bicalutamide导致细胞生存能力明显降低。细胞治疗的结合低剂量的17个beta雌二醇和二氢睾酮刺激细胞比由单一激素治疗。仅17 beta雌二醇浓度10 nm,强烈p21的表达增加(Waf1 / Cip1)和增加了些许LNCaP细胞端粒酶活性。50 microM bicalutamide理气水平的雄激素受体,细胞增殖核抗原和端粒酶活性,差异p27的表达(Kip1)。我们在此描述的第一个观察bicalutamide对端粒酶活性的影响和积极的相关性17 beta雌二醇的影响和诱导的内源性细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂,p21 (Waf1 / Cip1)和端粒酶活性在前列腺癌细胞LNCaP行。这些发现可以把一缕新的光束照在前列腺癌细胞的steroid-signaling通路。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Bicalutamide	雄性激素受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节