长春花碱和磺吡酮出口的多药耐药性MRP2蛋白与谷胱甘肽出口。

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埃弗斯R·德·哈斯M, Sparidans R, Beijnen J, Wielinga公关,Lankelma J, Borst P

长春花碱和磺吡酮出口的多药耐药性MRP2蛋白与谷胱甘肽出口。

Br J癌症。2000年8月,83 (3):375 - 83。

PubMed ID

10917554 (在PubMed

]

文摘

多药耐药性蛋白质MRP1和MRP2是相同的成员磷酸腺苷盒式转运蛋白的亚科。除了有机共轭分子带负电的配体,这些蛋白质也运输细胞毒性药物带负电的轭合物存在。在极化MDCKII细胞中,质膜外侧MRP1路线,MRP2顶端质膜。在这些细胞中MRP1传输道诺霉素,MRP2长春花碱;两种转运蛋白出口减少谷胱甘肽(GSH)中。我们证明在MDCKII-MRP1细胞中谷胱甘肽运输是由有机阴离子转运蛋白抑制剂的抑制磺吡酮、吲哚美辛、丙磺舒、benzbromarone。在MDCKII-MRP2细胞中,谷胱甘肽刺激出口的低浓度磺吡酮或吲哚美辛,而出口是控制水平高浓度抑制下来。我们发现修改的磺吡酮MRP2生长的基质,还在谷胱甘肽浓度的出口受到抑制。我们还表明,谷胱甘肽出口MDCKII-MRP2细胞提高长春花碱的存在,和药物之间的化学计量学和导出谷胱甘肽在2和3之间。我们的数据表明,磺吡酮和长春花碱与谷胱甘肽相关出口运输。 However, at high sulfinpyrazone concentrations this compound is transported without GSH. Models of MRP action are discussed that could explain these results.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磺吡酮	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节
磺吡酮	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节

药物转运蛋白

药物	转运体	类	生物	药理作用	行动
道诺霉素	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
谷胱甘肽	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
吲哚美辛	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
丙磺舒	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节
磺吡酮	微管的multispecific有机阴离子转运体1	蛋白质	人类	未知的	底物 抑制剂	细节
磺吡酮	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	未知的	抑制剂	细节