协调行动的谷胱甘肽S-transferases(消费税)和多药耐药性蛋白1 (MRP1)抗肿瘤药解毒。销售税a_11机制——MCF7 MRP1-associated耐苯丁酸氮芥乳腺癌细胞。

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明天CS, Smitherman PK, Diah SK,施耐德E,汤森AJ

协调行动的谷胱甘肽S-transferases(消费税)和多药耐药性蛋白1 (MRP1)抗肿瘤药解毒。销售税a_11机制——MCF7 MRP1-associated耐苯丁酸氮芥乳腺癌细胞。

生物化学杂志。1998年8月7日;273 (32):20114 - 20。

PubMed ID

9685354 (在PubMed

]

文摘

检查多药耐药性的作用蛋白1 (MRP1)及谷胱甘肽S-transferases(消费税)细胞抗肿瘤的药物的耐药性,衍生品开发的乳腺癌MCF7细胞表达MRP1结合三人销售税的胞质同功酶之一。MRP1的表达仅对几种药物产生了耐药性代表多药耐药性的表型,药物包括阿霉素、长春新碱、依托泊苷、米托蒽醌。然而,co-expression MRP1的任何人类销售税的同功酶a_11, M1-1或P1-1未能增强MRP1-associated抵抗这些药物。相比之下,结合表达MRP1和销售税a_11授予大约4倍抵抗抗癌药物苯丁酸氮芥。表达式仅MRP1未能赋予耐苯丁酸氮芥,表明苯丁酸氮芥的观察保护细胞毒性是绝对依赖销售税a_11蛋白质。此外,使用抑制剂销售税(双香豆素)或MRP1(磺吡酮),结果表明:在MCF7细胞耐苯丁酸氮芥需要完整MRP1-dependent射流泵的活动,充分保护,销售税a_11催化活性。这些结果是第一个证明销售税a_11 MRP1可以协同行动,保护细胞的细胞毒性氮芥,苯丁酸氮芥。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
磺吡酮	耐多药resistance-associated蛋白1	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节