受体结合的研究黄酮,REC 15/2053,和其他膀胱解痉药。
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饰面的阿比亚蒂GA, Ceserani R, Nardi D C,甲壳R
受体结合的研究黄酮,REC 15/2053,和其他膀胱解痉药。
制药研究》1988年7月,5 (7):430 - 3。
- PubMed ID
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3247311 (在PubMed]
- 文摘
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新的黄酮衍生物REC 15/2053,复合解痉药活动降低尿路,是研究其体外与α-和beta-noradrenergic受体,多巴胺,毒蕈碱的,血清素激活的,和鸦片受体,和钙通道绑定网站标有1,4-dihydropyridines从正常老鼠的大脑。所有调查受体都直接或间接地参与了神经控制下尿路功能。REC 15/2053的活动对这些受体研究相比,最常见的药物用于膀胱疾病的管理如flavoxate、溴化依美,oxybutynin terodiline,丙咪嗪。矩形显示只有15/2053弱绑定[3 h] nitrendipine网站(IC50 = 14 microM)和毒蕈碱的受体(IC50 = 18 microM),而flavoxate略活动只有在毒蕈碱的受体(IC50 = 12.2 microM)。依美溴化、oxybutynin terodiline仅在毒蕈碱的受体,活跃的IC50值236,5.4,分别和588海里。Oxybutynin显示弱关联[3 h] nitrendipine结合位点(IC50 = 44.4 microM)。丙咪嗪在α1-adrenergic活跃,毒蕈碱的受体(分别IC50 = 248和653海里)。娱乐的活动15/2053毒蕈碱的受体和1,4-dihydropyridine结合位点似乎太低了占其作用机理。
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药物 目标 类 生物 药理作用 行动 Flavoxate 毒蕈碱的乙酰胆碱受体M1 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节 Flavoxate 毒蕈碱的乙酰胆碱受体平方米 蛋白质 人类 是的拮抗剂细节