Upregulation ERG念珠菌属物种基因的唑类和其他甾醇生物合成抑制剂。

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亨利千瓦,尼克尔斯特里,Edlind道明

Upregulation ERG念珠菌属物种基因的唑类和其他甾醇生物合成抑制剂。

Antimicrob代理Chemother。2000年10月,44 (10):2693 - 700。

PubMed ID

10991846 (在PubMed

]

文摘

由于白色念珠菌感染通常用如氟康唑唑抗真菌治疗,但治疗失败并不少见,尤其是在免疫力低下的个人。同理,在体外研究表明,唑类nonfungicidal,以strain-dependent利率持续增长甚至在唑浓度高。我们假设upregulation ERG11,编码唑目标酶羊毛甾醇demethylase,导致这个唑宽容念珠菌属的物种。RNA分析表明白念珠菌ERG11表达式是最大在对数生长期增长和减少细胞的方法固定相。与氟康唑孵化,然而,导致增加两到五倍ERG11 RNA水平在2到3 h,这增加文化之后,恢复增长。ERG11 upregulation也发生后治疗与其他唑类(伊曲康唑、酮康唑、克霉唑和咪康唑)和不依赖于特定的媒介或博士1 h内药物去除ERG11 upregulation被逆转。Azole-dependent upregulation并不限于ERG11:五5 ERG基因测试产品功能上游和下游的羊毛甾醇demethylase甾醇的生物合成途径也调节。同样,ERG11 upregulation白念珠菌治疗之后发生的文化terbinafine和fenpropimorph目标其他酶的途径。这些数据表明全球ERG upregulation常见的机制,例如,为了应对麦角固醇损耗。最后,azole-dependent ERG11 upregulation了三个额外的念珠菌属物种(c . tropicalis c . glabrata和c . krusei),表明守恒的回应甾醇生物合成抑制剂在投机取巧的酵母。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
克霉唑	细胞色素P450 51	蛋白质	酵母	是的	拮抗剂 抑制剂	细节
伊曲康唑	羊毛甾醇14-alpha demethylase	蛋白质		是的	抑制剂	细节