Orphenadrine是一种非竞争性n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂:结合和膜片钳研究。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Kornhuber J, Parsons CG, Hartmann S, Retz W, Kamolz S, Thome J, Riederer P

Orphenadrine是一种非竞争性n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂:结合和膜片钳研究。

中华神经医学杂志，1995;32(3):344 - 344。

PubMed ID

8788072 (PubMed视图

］

摘要

奥非那定作为抗帕金森、抗痉挛和镇痛药物已使用多年。在这里，我们发现orphenadrine抑制[3H]MK-801与n -甲基- d -天冬氨酸(NMDA)受体的phencyclidine (PCP)结合位点的Ki-value为6.0 +/- 0.7 microM。利用浓度-膜片钳技术对培养的上丘神经元进行NMDA受体拮抗作用的评估。奥非那定阻断开放的NMDA受体通道动力学快，并以强烈的电压依赖方式。在-70 mV稳态电流下，ic50值为16.2 +/- 1.6 microM (n = 6)。Orphenadrine表现出相对较快的、浓度依赖的明道阻塞动力学(Kon 0.013 +/- 0.002 10(6) M-1S-1)，而偏移率与浓度无关(Koff 0.230 +/- 0.004 S-1)。Koff/Kon比值的计算表明，表观kd值为17.2 microM，几乎与平衡状态下计算的IC50相同。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Orphenadrine	谷氨酸受体，NMDA 1	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体离子化，NMDA 2D	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体离子化，NMDA 3A	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Orphenadrine	谷氨酸受体促离子性，NMDA 3B	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节