绑定[3 h] 14-methoxymetopon特点,高亲和力mu-opioid受体激动剂。

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Spetea M,托斯F,舒茨的J, Otvos F,托斯G, Benyhe年代,Borsodi, Schmidhammer H

绑定[3 h] 14-methoxymetopon特点,高亲和力mu-opioid受体激动剂。

J > 2003欧元;7月18 (2):290 - 5。

PubMed ID

12887410 (在PubMed

]

文摘

高度有效的微阿片受体激动剂14-methoxymetopon (4、5 alpha-epoxy-3-hydroxy-14beta-methoxy-5beta 17-dimethylmorphinan-6-one)制备了氚标记形式的催化脱卤作用方法导致特定的放射性15.9 Ci /更易。阿片类药物结合的特点[3 h] 14-methoxymetopon测定在老鼠大脑膜使用放射性配体结合试验。[3 h] 14-Methoxymetopon专门标记一个类阿片网站的亲和力低subnanomolar范围(Ki = 0.43海里)和最大数量的314 fmol /毫克蛋白的结合位点。绑定的[3 h] 14-methoxymetopon被微阿片受体的配体选择性抑制高效力,而选择性卡帕麻醉药和delta-opioids弱抑制剂。14-Methoxymetopon增加guanosine-5 ' - o - (3 - [35 s]含硫的)三磷酸([35 s] GTPgammaS)绑定的EC50 70.9 nm,因此,为配体的受体激动剂的角色提供证据。增加35 [s] GTPgammaS绑定被纳洛酮和选择性微阿片类拮抗剂抑制,表明微阿片受体介导的行动。[3 h] 14-Methoxymetopon是为数不多的nonpeptide mu-opioid受体受体激动剂可用放射性标记形式。由于它的高亲和力和选择性、高稳定性和极低的非特异性结合(< 10%),这种放射性配体是一个重要的和有用的工具探索mu-opioid受体机制,以及促进阿片系统的进一步理解在细胞和分子水平。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
烯丙羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节