近膜区EGF受体功能的激活域。
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红色啤酒M,崔SH,阿尔瓦拉多D, Moravcevic K,波齐,雷蒙,木匠G
近膜区EGF受体功能的激活域。
摩尔细胞。2009年6月26日,34 (6):641 - 51。doi: 10.1016 / j.molcel.2009.04.034。
- PubMed ID
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19560417 (在PubMed]
- 文摘
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在一些生长因子受体、细胞内近膜(JM)地区参与autoinhibitory交互必须中断酪氨酸激酶激活。使用丙氨酸扫描诱变和晶体的方法,我们定义一个域JM地区内的表皮生长因子受体(EGFR),而不是扮演激活——而不是autoinhibitory的角色。19 c端残留的表皮生长因子受体突变JM地区废除表皮生长因子受体激活。晶体结构的非对称酪氨酸激酶域的二聚体,受体单体的JM地区大量接触C叶施主单体,从而稳定二聚体。我们描述一个无特征肺癌这个JM激活域(V665M)结构上的突变激活表皮生长因子受体通过增加其能力作为受体的不对称的二聚体。这JM突变促进细胞转换由表皮生长因子受体在体外和致瘤的异种移植试验。