亲和力的小说delta-receptor non-peptide阿片类药物的选择性香豆酮衍生品。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Spetea M,内文圣Hosztafi年代,Ronai AZ,托斯G, Borsodi A

亲和力的小说delta-receptor non-peptide阿片类药物的选择性香豆酮衍生品。

Neurochem研究》1998年9月,23 (9):1211 - 6。

PubMed ID

9712193 (在PubMed

]

文摘

高度选择性的杂环类鸦片配体具有强delta-antagonist活动开发的基础上“信息网址”的概念。使用此策略,香豆酮衍生品对应于大众化的阿片拮抗物,纳洛酮,mu-opioid受体选择性受体激动剂,羟吗啡酮和羟考酮,是合成的。体外阿片受体结合资料和受体激动剂/拮抗剂的这些化合物被确定在老鼠大脑和高度选择性放射性配体膜制剂。所有三个香豆酮衍生品delta-opioid受体的亲和力高,显示更少的力量向mu-binding网站,在kappa-site最有效。结果表明,附加的bezofuran一部分这些稠环阿片类药物赋予delta-receptor选择性。Na +指标建议羟吗啡酮和oxycodone-benzofuran部分激动剂特性,并为naloxone-benzofuran拮抗剂字符。这些化合物能够不可逆抑制阿片样物质结合位点存在剂量依赖的相关性。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
羟吗啡酮	Mu-type阿片受体	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节