β -受体阻滞剂急性毒性的预测和实验验证。
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弗雷斯B，加里J
β -受体阻滞剂急性毒性的预测和实验验证。
环境毒理学，2005 10月;24(10):2470-6。
- PubMed ID
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16268148 (PubMed视图］
- 摘要
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采用标准化的急性2-d Ceriodaphnia dubia不动试验，研究了β -肾上腺素受体阻滞剂(β -受体阻滞剂)的急性毒性。测试的化合物是根据它们对β -肾上腺素能受体的选择性来选择的，有三种β - 1选择性阻滞剂(乙酰丁醇、阿替洛尔和美托洛尔)和三种非β - 1选择性阻滞剂(纳多洛尔、oxprenolol和心得安)。6种单一化合物的急性毒性(中位有效浓度)从普萘洛尔的1.4 mg/L到纳多洛尔的163 mg/L不等。根据欧盟指令93/67EEC，这些值的范围从水生生物的毒性到非分类。毒性更强的化合物，普萘洛尔和oxprenolol，都具有膜稳定活性，对β -肾上腺素受体的强亲和力和高辛醇-水分配系数(logkow)。β受体选择性的性质似乎与观察到的单一化合物对C. dubia的急性毒性无关。然而，混合物中所选化合物的毒性可以根据beta - a1选择性来定义。已经检测到两种主要的联合作用:对β a1选择性阻滞剂的独立作用，以及当非选择性β a1选择性阻滞剂或六种化合物一起测试时的加性作用。浓度添加模型似乎是合适的，为监管目的提供了β -阻滞剂混合物毒性的合理最坏情况估计。