优惠块晚中钠电流LQT3 DeltaKPQ突变类我(C)抗心律失常的氟卡尼。

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Nagatomo T, CT, 1月Makielski JC

优惠块晚中钠电流LQT3 DeltaKPQ突变类我(C)抗心律失常的氟卡尼。

摩尔杂志。2000年1月;57 (1):101 - 7。

PubMed ID

10617684 (在PubMed

]

文摘

氟卡尼当前块Na(+)(我(Na))是研究野生型(WT)或长QT综合征3 (LQT3)钠离子通道α亚基变异三个氨基酸删除(DeltaKPQ)稳定转染293人类胚胎肾细胞用全细胞膜片箝记录。氟卡尼(1 - 300毫米)引起的主音和use-dependent块(UDB)我(Na)浓度的方式。与WT相比,DeltaKPQ我(Na)对氟卡尼更敏感,和氟卡尼优先抑制后期我(Na)(平均电流20至23.5毫秒后去极化)与峰值相比我(Na)。IC(50)值的高峰和晚我WT (Na)是127 + / - 6和44 + / - 2 microM DeltaKPQ (n = 20)和是80 + / - 9和19 + / - 2 microM分别(n = 31)。UDB的峰值(Na)是更大的和发展更慢在脉冲列车比WT DeltaKPQ。UDB IC(50)值的峰值我为WT (Na)是29 + / - 4 microM (n = 20)和DeltaKPQ 11 + / - 1 microM (n = 26)。DeltaKPQ, UDB晚我(Na)大于峰值(Na)。康复块DeltaKPQ比WT慢。我们得出这样的结论:与WT与氟卡尼DeltaKPQ不同的相互作用,从而增加了块,复苏放缓,尤其是后期我(Na)。这些数据提供了洞察氟卡尼块,并提供一个机制原理在细胞和分子水平,明渠块可能是一个有用的治疗LQT3药理属性。

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
氟卡尼	钠离子通道蛋白类型5α亚基	蛋白质	人类	是的	抑制剂	细节