雌激素及抗雌激素:前列腺癌形成的关键调解人和新治疗候选人。

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何鸿燊SM

雌激素及抗雌激素:前列腺癌形成的关键调解人和新治疗候选人。

J细胞生物化学。2004年2月15日,91 (3):491 - 503。

PubMed ID

14755680 (在PubMed

]

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尽管历史使用雌激素治疗前列腺癌(PCa)对直接生物对前列腺的影响,他们在致癌作用的角色,调解对PCa的疗效机制。现在知道雌激素单独或合作雄激素,是异常增长的强有力的抗病诱导剂,在前列腺肿瘤的转换。雌激素致癌性的机制可能通过诱导计划外介导细胞增殖或通过雌激素的代谢活化基因毒性代谢物。与年龄相关的变化和种族/族裔循环或局部雌激素形成的差异可以解释微分PCa不同种群之间的风险。失去雌激素受体(ER)的表达β表达在前列腺癌形成和预防estrogen-mediated氧化损伤可能在未来利用PCa预防战略。表达的ER-beta转移PCa细胞引起的可能性使用ER-beta-specific配体在这些恶性细胞的触发细胞死亡。各种新的雌激素/反雌激素/选择性雌激素受体调节剂(SERM)化合物,包括2-methoxyestradiol、染料木素、白藜芦醇licochalcone,雷洛昔芬,182780年ICI, estramustine正在评估其潜在的下一代PCa疗法。越来越多的病人用草药配方如PC-SPES自我治疗。有些化合物选择性ER-beta配体,而他们中的大多数与ER-alpha最小交互。尽管许多可能抑制睾酮生产的封锁hypothalamal-pituitary-testis轴,最有效的代理也表现出直接抑制细胞生长的细胞毒性,或对PCa细胞凋亡作用。 Some of them are potent in interfering with tubulin polymerization, blocking angiogenesis and cell motility, suppressing DNA synthesis, and inhibiting specific kinase activities. Further discovery of other compounds with potent apoptotic activities but minimal estrogen action should promote development of a new generation of effective PCa preventive or treatment regimens with few or no side-effects due to estrogenicity. Further advancement of our knowledge of the role of estrogens in prostate carcinogenesis through metabolic activation of estrogens and/or ER-mediated pathways will certainly result in better preventive or therapeutic modalities for PCa.

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Estramustine	雌激素受体β	蛋白质	人类	是的	其他/未知	细节