心脏的影响β3-adrenoceptor兴奋剂BRL35135在人。

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Wheeldon纳米化DG, Lipworth BJ

心脏的影响β3-adrenoceptor兴奋剂BRL35135在人。

Br中国新药杂志。1994年4月,37 (4):363 - 9。

PubMed ID

7912539 (在PubMed

]

文摘

本研究的目的是评估心脏β3-adrenoceptor受体激动剂BRL35135的影响,并确定β3-receptors是否参与调停变时性的或收缩能反应的人。八个正常男性接受单剂量口服BRL35135 8毫克(BRL)或选择性β2-adrenoceptor兴奋剂舒喘灵8毫克(SAL),预处理后与安慰剂(PL),比索洛尔5毫克(B5)作为选择性β1-adrenoceptor拮抗剂,或nadolol 20毫克(N20)阻止β1和β2 -但不是β3-receptors。BRL和萨尔产生显著增加体位手指震颤与β2-adrenoceptor刺激,这反应是完全废除与N20预处理。显著增加收缩压和距离多普勒中风发生BRL和萨尔影响预处理B5和完全被N20符合β2-mediated效果。BRL和萨尔产生显著变时性的和分钟距离反应影响β1-adrenoceptor封锁。然而,萨尔而N20封锁这些反应,小但重要的反应发生BRL与安慰剂相比,尽管完全封锁共存β2-mediated效果。与PL相比,平均反应N20 /强,和95%置信区间之间的差异意味着7.4比最低为1(3.2 - 11.6)对心率(P = 0.002),和208.8厘米(38.3 - 379.3)(P = 0.02)分钟距离的反应。(抽象截断在250字)

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药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Nadolol	beta 1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节