肾上腺素受体激动剂和拮抗剂对豚鼠和狗气管的作用。

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毕奇科娃，鲍尔，科莱娜

肾上腺素受体激动剂和拮抗剂对豚鼠和狗气管的作用。

生物物理学报。1987年2月;6(1):87-101。

PubMed ID

2885244 (PubMed视图

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摘要

研究了β -和α -肾上腺素能受体激动剂(异丙肾上腺素、奥西普那林、去甲肾上腺素、苯肾上腺素和麻黄碱)和拮抗剂(普萘洛尔、美特萘洛尔、艾萘洛尔、BL 445和酚妥拉明)对豚鼠静息张力和cAMP水平以及犬气管机械和电活动的影响。异丙肾上腺素和奥西那林通过激活β - 2肾上腺素受体，使平滑肌放松，膜电位升高，减弱组胺对膜电位和肌张力的兴奋作用。去甲肾上腺素和苯肾上腺素作用于α - 1受体，不影响膜电位，只显著增加狗气管的基础张力。然而，高浓度的麻黄碱使平滑肌膜过度极化，并使狗的气管松弛，而它没有改变豚鼠制剂中的cAMP水平。因此，α - 1-肾上腺素受体不太可能在狗静息状态下的气管兴奋中起主要作用，而α - 2受体参与肾上腺素能松弛的机制也不排除。所有研究的-肾上腺素受体拮抗剂都增强了低浓度异丙肾上腺素的作用，并在高浓度时竞争性地拮抗它。它们在豚鼠气管中的拮抗作用顺序为:美萘洛尔大于普萘洛尔=异丙洛尔大于或等于BL 445。这表明美萘洛尔和艾萘洛尔是非选择性β肾上腺素受体拮抗剂，类似于普萘洛尔，而BL 445显示出一些β 1选择性。与它们对膜活性和肌肉张力的拮抗作用相反，组胺和异丙肾上腺素都能增加平滑肌细胞中cAMP的水平，当同时存在时，它们的作用是相加的。本文讨论了组胺诱导cAMP水平升高的机制，以及不同亚细胞区室可能参与异丙肾上腺素和组胺在收缩-松弛周期中的作用。

引用本文的药物库数据

药物靶点

药物	目标	种类	生物	药理作用	行动
Metipranolol	β -1肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节
Metipranolol	-2肾上腺素能受体	蛋白质	人类	是的	拮抗剂	细节