识别dantrolene-binding序列的骨骼肌阿诺定受体。

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山本Paul-Pletzer K, T, Bhat MB,马J, Ikemoto N,吉梅内斯LS,森本晃司H,威廉姆斯PG Parness J

识别dantrolene-binding序列的骨骼肌阿诺定受体。

生物化学杂志。2002年9月20日;277(38):34918 - 23所示。Epub 2002年7月11日。

PubMed ID
12167662 (在PubMed
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文摘

丹曲洛林是一种药物,抑制细胞内钙(2 +)释放肌浆网(SR)骨骼肌和作为治疗代理个人容易恶性高热。尽管其确切的作用机制尚未阐明,我们已经确定了氨基区域(氨基酸1 - 1400)骨骼肌同种型的阿诺定受体(RyR1),初级Ca(2 +)老释放通道,作为丹曲洛林使用光亲和分子目标模拟(3)H azidodantrolene。在这里,我们表明,外源表达RyR1保留其能力特别标示(3)H azidodantrolene,表明肌肉中的特定因素不需要这个交互。合成领域肽RyR1之前显示影响RyR1函数体外和体内被利用作为潜在药物结合位点模仿和使用光亲和标记实验。只有DP1和DP1-2s,肽包含对应的氨基酸序列RyR1残留590 - 609,特别由[(3)H] azidodantrolene标记。单克隆抗体anti-RyR1承认RyR1和1400氨基酸氨基端片段识别DP1 DP1-2s西方印迹和免疫沉淀反应化验和专门抑制[(3)H] azidodantrolene photolabeling RyR1和老我们的研究结果表明,合成的氨基端片段域肽可以模仿一个本地,配体结合构象体外,dantrolene-binding站点和单克隆抗体的抗原决定基氨基酸组成的RyR1是等价的,590 - 609。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
丹曲林 阿诺定受体1 蛋白质 人类
是的
拮抗剂
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