1之间的相互作用的研究,4-dihydropyridine衍生品与糖皮质激素的激素受体鼠肝脏。
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Vaitkuviene, Ulinskaite, Meskys R, Duburs G, Klusa V, Liutkevicius E
1之间的相互作用的研究,4-dihydropyridine衍生品与糖皮质激素的激素受体鼠肝脏。
杂志众议员2006 Jul-Aug; 58 (4): 551 - 8。
- PubMed ID
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16963802 (在PubMed]
- 文摘
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17衍生品的4-dihydropyridine(设计马力)系列测试体外抑制的能力[1,2,4 - (3)H]地塞米松绑定从大鼠肝胞液糖皮质激素受体。根据结构特点和抑制活动,这些化合物可以分为三组。第一组(硝苯地平、foridone j - 6 - 163, osi - 4164和osi - 7724)最高活动:他们中的抑制特定的绑定到70 - 80%浓度的10(5)米和10 (4)M,明显的IC(50)值的1.5 - -6.0妈妈。第二组(cerebrocrast diethone, osi - 1211和osi - 7265)活跃10(4)米的浓度,及其集成电路(50)值23-45妈妈;复合osi - 5003几乎是不活跃的。两组与稀缺的水溶性化合物,或多或少的亲脂性的。第三组的化合物包括可离子化的化合物(有机阳离子或阴离子与相应的无机抗衡离子):大多数水溶性(glutapyrone、carbatone gammapyrone, osi - 2780, osi - 1580, osi - 2140)或liposome-forming (a - 74)。他们缺乏上述活动。第一批两组,化合物具有更大取代基位置3和5中不太活跃。位置4中的芳环最优活动至关重要。 It seems that there is a bell-shaped dependence of activity upon lipophilicity. In general, the compounds of the first group are strong Ca-antagonists, while the second group includes moderate Ca-antagonists, but each group comprises also compounds which lack Ca antagonistic activity. All compounds of the third group lack Ca antagonistic properties.