人类的功能表达和药理特性EAA4 (GluR6)谷氨酸受体:kainate选择性通道亚基。
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纳特Hoo KH、SL,弗莱彻EJ,艾略特CE、Korczak B, Deverill RM, Rampersad V, Fantaske RP, Kamboj家乡
人类的功能表达和药理特性EAA4 (GluR6)谷氨酸受体:kainate选择性通道亚基。
受体通道。1994;2 (4):327 - 37。
- PubMed ID
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7536611 (在PubMed]
- 文摘
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cDNA编码一个ionotropic谷氨酸受体亚基蛋白humEAA4 (GluR6),已克隆的人类胚胎的大脑从一个图书馆。这cDNA表达时因为高亲和性kainate或hek - 293细胞与受体结合和离子通道的形成。我们已经成功地建立了稳定细胞系表达humEAA4 hek - 293细胞中这是第一次报告的建立稳定的细胞系表达谷氨酸受体通道。化合物的相对力量取代[3 h] -kainate绑定humEAA4受体表达因为或hek - 293细胞是domoate > kainate > quisqualate > 6-cyano-7-nitroquinoxaline-2, 3-dione > L-glutamate = 6, 7 - dinitroquinoxaline-2, 3-dione > dihydrokainate。应用kainate、谷氨酸和domoate但不是AMPA诱发迅速减感作用的电流在细胞中表达homo-oligomeric humEAA4以浓度依赖方式。效力的顺序是:domoate > kainate > L-glutamate。尽管AMPA没有自己激活humEAA4受体减少那样,在一定程度上,kainate-evoked反应。因此AMPA可能疲软这个受体部分激动剂。迄今为止这种效应与鼠GluR6尚未证实。有可能是微妙的物种差异可能存在于受体激动剂受体相互作用的本质。 Kainate evoked currents were attenuated by the quinoxalinediones CNQX and DNQX but not by DAP5. The receptor desensitization was attenuated on application of concanavalin A. Ion-permeability studies indicated that the receptor-linked ion channel is permeable to both Na+ and Ca2+ ions.