烷基化的DNA链脲霉素后大鼠组织管理。

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班尼特拉·佩吉AE

烷基化的DNA链脲霉素后大鼠组织管理。

癌症研究》1981年7月,41 (7):2786 - 90。

PubMed ID
6454479 (在PubMed
]
文摘

链脲霉素抗生素广泛用于诱导糖尿病实验动物和治疗胰腺肿瘤,被证明是一种有效的使甲基化剂反应DNA体外形成甲基嘌呤。反应是相似程度和相对比例由N-methyl-N-nitrosourea的甲基化产品,链脲霉素的糖苷配基。链脲霉素通过静脉输液老鼠注射时,DNA甲基化与7-methylguanine的形成,O6-methylguanine, 3-methyladenine, 7-methyladenine在肝、肾、小肠和胰腺。相比N-methyl-N-nitrosourea产生大约等量的DNA甲基化的肝脏、大脑和肾脏,链脲霉素引起几乎没有大脑DNA甲基化;但是,肝脏和肾脏的DNA与N-methyl-N-nitrosourea烷基化,扩大其范围。这个肾DNA的甲基化可能占链脲霉素诱导肾肿瘤的能力。链脲霉素产生显著的胰腺DNA甲基化,如果集中在细胞,可能会占他们的毁灭。预处理与烟酰胺胰腺DNA甲基化的程度降低,但没有影响甲基化在肝脏或肾脏。胰腺β细胞DNA的甲基化可能导致肿瘤的起始如果烷基化的程度不是很大,细胞死亡发生。

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
链脲菌素 DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
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