14c -呋喃唑酮代谢物与鳟鱼肝脏DNA结合的证据。
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孟J, Mangat SS, Grudzinski IP, Law FC
14c -呋喃唑酮代谢物与鳟鱼肝脏DNA结合的证据。
药物代谢与药物相互作用。1998;14(4):209-19。
- PubMed ID
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10694929 (PubMed视图］
- 摘要
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呋喃唑酮(FZ)是水产养殖中常用的硝基呋喃类药物。在本研究中，将[甲基烯- 14c]-FZ或[恶唑酮-4,5- 14c]-FZ以135 mg/kg b.w t的日剂量饲喂虹鳟鱼(Oncorhyncus mykiss)，持续10天。在给药后的特定时间点处死鳟鱼，并取出肝脏进行dna结合的14C表征。两种形式的14c标记的FZ被鳟鱼转化为活性代谢物，不可逆地与肝脏DNA结合。与肝DNA结合的14C数量随着给药后时间的增加而增加，与[恶唑酮-4,5-14C]-FZ预处理的鳟鱼相比，[甲基-14C]-FZ预处理的鳟鱼的14C数量更高。FZ活性代谢物的身份仍有待阐明。然而，部分FZ活性代谢物可通过酸水解以3-氨基-2-恶唑烷酮的形式释放。在静脉注射[恶唑酮-4,5-14C]-FZ后，还发现相当数量的14C与鳟鱼的肝脏DNA不可逆结合。这些研究结果表明，FZ被鳟鱼代谢为一种活性代谢物，该代谢物不可逆地与鳟鱼肝脏的DNA结合。