癌症相关的结构Aurora-A、FAK和EphA2蛋白激酶nanovolume晶体学。
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Nowakowski J,克罗宁CN、McRee DE Knuth兆瓦,纳尔逊CG, Pavletich NP,罗杰斯J,公元前唱,麦克尔DN, Swanson房车,汤普森哒
癌症相关的结构Aurora-A、FAK和EphA2蛋白激酶nanovolume晶体学。
结构。2002;12月10 (12):1659 - 67。
- PubMed ID
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12467573 (在PubMed]
- 文摘
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蛋白激酶是重要的药物靶点在人类癌症、炎症和代谢疾病。这份报告提出了三个癌症相关的蛋白激酶的激酶结构域:ephrin受体A2 (EphA2),粘着斑激酶(FAK)和Aurora-A。EphA2的表达谱,FAK, Aurora-A癌表明,这些激酶的抑制剂可能是固有的潜在的治疗药物。从晶体结构测定生长在nanovolume滴,产生高分辨率衍射数据为1.7,1.9,和2.3 FAK, Aurora-A和EphA2分别。FAK和Aurora-A结构是第一个决定在两个独特的人类激酶亚科,和所有三个结构提供新的见解激酶调控和选择性抑制剂的设计。