血吸虫病酶激活oxamniquine sulfotransferase的特征。

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Pica-Mattoccia L, Carlini D, Guidi Cimica V, Vigorosi F, Cioli D

血吸虫病酶激活oxamniquine sulfotransferase的特征。

Mem本月Oswaldo Cruz。2006年9月,101增刊1:307-12。

PubMed ID

17308787 (在PubMed

]

文摘

现有证据表明,antischistosomal药物oxamniquine由血吸虫转换为活性酯酶缺失的耐药寄生虫。这项研究提供了数据支持这个想法,活跃的硫酸酯是一种和sulfotransferase激活酶。证据来自寄生虫提取失去激活能力的透析,暗示一些可透析的代数余子式的要求。硫酸的供体3 ' -phosphoadenosine 5 ' -phosphosulfate透析液(PAPS)恢复活动,一个强烈的迹象表明sulfotransferase可能参与其中。古典sulfotransferase基质beta雌二醇和槲皮素竞争性抑制oxamniquine的激活。此外,这些基质可以使用提取的磺化体外敏感(但不耐)血吸虫病。凝胶过滤分析表明,激活因子筛选了一小部分对应于分子质量约32 kDa,这是典型的sulfotransferase子单元的平均大小。离子交换和亲和色谱法证实了sulfotransferase酶的性质。假定的sulfotransferases出现在血吸虫数据库正在检查他们可能作为oxamniquine催化剂的角色。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Oxamniquine	DNA	核苷酸	人类	是的	其他/未知	细节