需要之间的半胱氨酸守恒的DNA胞嘧啶甲基化酶甲基转移,而不是特定的DNA结合。

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引用

Wyszynski MW, Gabbara年代,Kubareva EA, Romanova EA Oretskaya TS, Shabarova咱,Bhagwat Gromova ES

需要之间的半胱氨酸守恒的DNA胞嘧啶甲基化酶甲基转移,而不是特定的DNA结合。

核酸研究》1993年1月25日,21 (2):295 - 301。

PubMed ID
8441637 (在PubMed
]
文摘

所有的DNA (cytosine-5) -methyltransferases包含单个守恒的半胱氨酸。这提出了半胱氨酸发起攻击C6催化的胞嘧啶,从而激活通常惰性C5的位置。我们这里显示的替换这半胱氨酸甲基化酶大肠杆菌色氨酸和m . EcoRII丝氨酸或导致一个完整的DNA甲基转移到损失的能力。有趣的是,突变体与丝氨酸或甘氨酸替代基质DNA紧密结合。这些突变体与野生型酶底物在他们绑定不是消除非特异性DNA的存在的反应,这是对衬底的甲基化状态和刺激敏感的模拟甲基供体。并不需要因此保守的半胱氨酸酶的特定的稳定绑定衬底。然而,替代笨重的半胱氨酸色氨酸并减少DNA结合。我们还在这里报告一本小说程序包含5-fluorocytosine DNA的合成。进一步,我们表明,DNA的基质的m . EcoRII目标胞嘧啶取代5-fluorocytosine是一个系统,即酶的抑制剂,它形成一种不可逆转的复杂的酶。正如所料,这个改良基质不与突变体形成不可逆转的复合物。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
结合氟胞嘧啶使用 DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
细节
结合氟胞嘧啶使用 DNA甲基转移酶1 (cytosine-5) 蛋白质 人类
未知的
其他
细节