一种I / II期研究环己亚硝脲和脑转移患者的恶性黑色素瘤。

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拉金JM,休斯SA, Beirne哒,帕特尔点,Gibbens IM,软化SC,托马斯·K,艾森TG,戈尔我

一种I / II期研究环己亚硝脲和脑转移患者的恶性黑色素瘤。

Br J癌症。2007年1月15日,96 (1):44-8。Epub 2006 12月5。

PubMed ID
17146474 (在PubMed
]
文摘

Temozolomide是一个活动的烷化剂治疗黑色素瘤转移到大脑。环己亚硝脲是一种nitrosurea,穿过血脑屏障,有证据表明,temozolomide可能扭转阻力环己亚硝脲。进行多中心I / II期研究评估最大耐受剂量(MTD)的安全性和有效性temozolomide和环己亚硝脲在黑色素瘤转移到大脑。增加剂量的temozolomide和环己亚硝脲管理在研究的第一阶段确定MTD。MTD的患者接受治疗的第二阶段研究的6个周期,疾病进展或不可接受的毒性。26纳入本研究的患者。在第一阶段的研究中,MTD被定义为temozolomide 150毫克每28天(2)天1 - 5 m(2)和环己亚硝脲60毫克每56天5天。Dose-limiting neutropaenia和thrombocytopaenia观察到更高的剂量。20例治疗剂量在第二阶段的研究。没有观察到对治疗的反应。 Median survival from starting chemotherapy was 2 months. The combination of temozolomide and lomustine in patients with brain metastases from melanoma does not demonstrate activity. The further evaluation of this combination therefore is not warranted.

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药物靶点
药物 目标 生物 药理作用 行动
环己亚硝脲 DNA 核苷酸 人类
是的
交联/烷基化
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