人类的克隆和功能表达胰岛GLP-1受体。示范exendin-4是受体激动剂和exendin -(9-39)受体的拮抗剂。
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索伦B, Porret,布勒公司L,邓SP,莫雷尔P, Widmann C
人类的克隆和功能表达胰岛GLP-1受体。示范exendin-4是受体激动剂和exendin -(9-39)受体的拮抗剂。
糖尿病。1993年11月,42 (11):1678 - 82。
- PubMed ID
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8405712 (在PubMed]
- 文摘
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的互补DNA glucagon-like peptide-1受体是孤立的从人类胰岛cDNA文库。孤立的克隆编码一种蛋白质有90%身份老鼠受体。稳定转染成纤维细胞的受体结合[125 i] GLP-1高亲和力(Kd = 0.5海里),耦合的腺苷酸环化酶检测到一个营地GLP-1-dependent增产(EC50 = 93点)。两个多肽的毒液蜥蜴毒蜥属suspectum, exendin-4和exendin -(9-39),显示类似的人类GLP-1受体配体结合亲和力。而exendin-4作为受体的激动剂诱导阵营的形成,exendin -(9-39)受体的拮抗剂,抑制GLP-1-induced营地生产。因为GLP-1已被建议作为一个潜在的代理网膜症的治疗,我们目前的数据将导致受体结合位点的特征和发展新的这种受体受体激动剂。