抗利尿激素增加GAGA绑定活动通过transactivation V1b受体启动子的MAP激酶途径。

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刘沃尔皮年代,Y,阿奎莱拉G

抗利尿激素增加GAGA绑定活动通过transactivation V1b受体启动子的MAP激酶途径。

J摩尔性。2006年6月,36 (3):581 - 90。

PubMed ID

16720725 (在PubMed

]

文摘

先前的研究表明,核蛋白质绑定GAGA重复(GAGA盒)后叶加压素b 1型受体(V1bR)启动子基因的转录起始至关重要。决定是否增加血管加压素(VP)在应激激活V1bR表达式通过GAGA盒子,我们检查了VP GAGA绑定活动的影响和V1bR启动子的能力招募RNA聚合酶在下丘脑细胞系,H32。副总裁在染色质免疫沉淀反应化验诱导RNA聚合酶II招聘由野生型V1bR子但不是构造与主要的GAGA框删除。副总裁(10分钟)也增加了核蛋白质绑定放射性标记的GAGA寡核苷酸在化验情况转变。VP-induced GAGA绑定活动会使蛋白激酶C抑制剂,calphostin C,并阻止了MEK抑制剂,UO126,和表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,AG1478,表明VP激活GAGA绑定通过transactivation EGFR。这证实了免疫印迹实验显示磷ERK和副总裁孵化后急剧增加,产生影响,会使calphostin C和抑制UO12和AG1478以及副总裁使磷酸化的表皮生长因子受体的能力。通过受体选择性VP模拟我们发现V1aR和V1bR亚型都可以调解GAGA绑定H32细胞活化。这项研究表明VP刺激GAGA绑定到V1bR发起人通过transactivation EGFR和MAP激酶。数据支持的假设副总裁有助于垂体V1bR upregulation期间压力通过GAGA binding-mediated转录激活。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Lypressin	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	不可用	细节
Terlipressin	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节
后叶加压素	后叶加压素受体V1b	蛋白质	人类	是的	受体激动剂	细节