临床前安全ziconotide:鞘内镇痛的药品类。

文章的细节

引用

复制到剪贴板

Skov MJ,贝克JC,德凯特啊,Shopp通用

临床前安全ziconotide:鞘内镇痛的药品类。

Int J Toxicol。2007; 9月- 10月26(5):411 - 21所示。

PubMed ID

17963128 (在PubMed

]

文摘

Ziconotide,一个强有力的,有选择性的,可逆的神经元n型电压特异性钙通道阻滞剂,批准在美国严重的慢性疼痛患者的管理来说,囊内的治疗是必要的,和那些不能容忍其他治疗或耐火材料,如系统性止痛剂,辅助疗法,或鞘内吗啡。在欧盟,ziconotide表示严重的慢性疼痛治疗的病人需要鞘内镇痛。临床前的调查ziconotide包括毒理学的一个全面的描述,将急性和subchronic毒性研究老鼠,狗和猴子;在老鼠和兔子生殖毒性评估;诱变,致癌的评估进行体内和体外。额外的调查评估潜在的毒性(老鼠)和免疫原性(小鼠、大鼠和豚鼠)、脊柱内的肉芽肿形成的存在与否和当地的细胞增殖和细胞凋亡(狗)。结果临床前毒理学资料预测人类在临床试验中发生的不良事件和符合ziconotide的药理作用。经常观察临床前行为效应包括震颤、颤抖,共济失调,代答。事件通常是暂时的,可逆的停止治疗,和无法忍受的影响发生在剂量超过最大临床推荐剂量的45倍。Ziconotide并不与靶器官毒性、致畸性,或治疗相关的严重或组织病理学变化; it displayed no mutagenic or carcinogenic potential and no propensity to induce local cell proliferation or apoptosis. Although guinea pigs developed systemic anaphylaxis, antibodies to ziconotide were not detected in mice, rats, or guinea pigs, indicating low immunogenic potential. No evidence of granuloma formation was observed with intrathecal ziconotide treatment. In summary, the results from these nonclinical safety assessments revealed no significant toxicological risk to humans treated with ziconotide as recommended.

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Ziconotide