Ziconotide:神经元钙通道阻滞剂治疗严重的慢性疼痛。

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Miljanich全科医生

Ziconotide:神经元钙通道阻滞剂治疗严重的慢性疼痛。

咕咕叫地中海化学2004;12月11 (23):3029 - 40。

PubMed ID

15578997 (在PubMed

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Ziconotide (PRIALT)是刺激神经组织的肽在临床开发的最后阶段小说为靶标治疗严重的慢性疼痛。合成相当于omega-MVIIA,组件的毒液海洋蜗牛,圆锥占星家。ziconotide背后的作用机制的治疗状况来源于其强有力的和选择性的封锁神经元n型电压特异性钙通道(N-VSCCs)。直接封锁N-VSCCs抑制一个子集的神经元的活动,主要包括痛觉痛觉受器。这种机制的行动ziconotide有别于其他止痛剂,包括阿片类止痛药。事实上,ziconotide强有力地anti-nociceptive疼痛动物模型中吗啡展品贫穷anti-nociceptive活动。此外,与鸦片、宽容ziconotide没有观察到。临床研究超过2000患者ziconotide揭示重要的相关性ziconotide临床药理学。例如,ziconotide提供了重要的缓解疼痛严重慢性疼痛患者未能从鸦片疗法获得救济,没有证据表明ziconotide公差是在这些病人。取决于监管部门的批准,ziconotide将成为第一个在新类神经药物:n型钙通道阻滞剂或NCCBs。 Its novel mechanism of action as a non-opioid analgesic suggests ziconotide has the potential to play a valuable role in treatment regimens for severe chronic pain. If approved for clinical use, ziconotide will further validate the neuroactive venom peptides as a source of new and useful medicines.

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Ziconotide