结构与活性关系研究一系列小说cyclopentane-containing大环的丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂导致TMC435350的发现。

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Raboisson P, H•德•考克,Rosenquist尼尔森M, Salvador-Oden L, TI,享乐者N,伊万诺夫V, wahl H, Wickstrom K, Hamelink E, Edlund M, Vrang L, Vendeville年代,Van de Vreken W,麦高文D, Tahri,胡锦涛L, Boutton C,楞次O, Delouvroy F,佩雷G, Surleraux D, Wigerinck P,萨缪尔森B, Simmen K

结构与活性关系研究一系列小说cyclopentane-containing大环的丙型肝炎病毒NS3/4A蛋白酶抑制剂导致TMC435350的发现。

地中海Bioorg化学。2008年9月1;18 (17):4853 - 8。doi: 10.1016 / j.bmcl.2008.07.088。Epub 2008年7月24日。

PubMed ID

18678486 (在PubMed

]

文摘

SAR分析执行一组有限的cyclopentane-containing重点识别了N - [17 - [2 - (4-isopropylthiazole-2-yl) 7-methoxy-8-methylquinolin-4-yloxy] 13-methyl 2, 14-dioxo-3, 13-diazatricyclo [13.3.0.0 (4、6)] octadec-7-ene-4-carbonyl](环丙基)磺酰胺(TMC435350 32 c)作为丙肝病毒的有效抑制剂NS3/4A蛋白酶(K (i) = 0.36 nm)和病毒复制(复制子EC(50) = 7.8海里)。TMC435350也显示体外间隙和高渗透率低,经体内药代动力学研究。在诊所TMC435350目前正在评估。

DrugBank数据引用了这篇文章

药物

Simeprevir

药物靶点

药物	目标	类	生物	药理作用	行动
Simeprevir	NS3蛋白酶	蛋白质	丙型肝炎病毒	是的	抑制剂	细节
Simeprevir	NS3/4A蛋白质	蛋白质	丙型肝炎病毒	是的	抑制剂	细节