酰基衍生物demethylpenclomedine、antitumor-active non-neurotoxic penclomedine代谢物。

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酰基衍生物demethylpenclomedine、antitumor-active non-neurotoxic penclomedine代谢物。

癌症Chemother杂志。2001年7月,48 (1):47-52。

PubMed ID

11488524 (在PubMed

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文摘

目的:本研究的目的是比较一系列的酰基衍生物抗肿瘤活性4-demethylpenclomedine (DM-PEN)的主要血浆代谢物penclomedine(笔)观察到一个活跃的体内抗肿瘤剂和non-neurotoxic与DM-PEN大鼠模型。方法:从DM-PEN酰基衍生物准备和评估对人类体内MX-1乳腺肿瘤异种移植植入皮下注射(南)或鼠脑内(i.c。)。一些衍生品也评价对其他人类肿瘤异种移植小鼠P388白血病细胞系。结果:几个酰基衍生物被发现是优于DM-PEN MX-1,人类zr - 75 - 1乳腺肿瘤,人类U251中枢神经系统肿瘤和父母P388白血病细胞系和线抗环磷酰胺和卡氮芥。4-Demethyl-4-methoxyacetylpenclomedine显示差活动当前临床脑部肿瘤药物对神经胶质瘤细胞系,优越的活动temozolomide和甲基苄肼衍生不匹配repair-deficient细胞系,和优越的活动环磷酰胺和卡莫司汀但劣质活动temozolomide反对两室管膜瘤细胞系,所有植入南卡罗来纳州。结论:提出机制的激活和行动DM-PEN和酰基衍生物的潜在临床优越性酰基衍生物的支持。

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药物

4-O-Demethylpenclomedine