药理调制的缝隙连接功能新颖的复合rotigaptide:预防心律失常的有希望的新原则。

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Kjolbye, Haugan K, Hennan JK,彼得森JS

药理调制的缝隙连接功能新颖的复合rotigaptide:预防心律失常的有希望的新原则。

基本中国Toxicol杂志》2007年10月,101 (4):215 - 30。

PubMed ID

17845503 (在PubMed

]

文摘

现有的抗心律失常治疗受到缺乏有效性和不可接受的副作用。因此,室性心动过速和颤仍然是最强的心肌梗死患者住院死亡率的预测。在心房纤颤,节奏控制与常规离子通道阻滞剂提供相对于速度控制治疗没有好处。几行之间联接的细胞间耦合的研究表明,受必威国际app损的差距邻近心肌细胞对心脏造成心律失常的发展至关重要。Rotigaptide是第一个药物已经被重建发达,防止心律失常差距交界细胞间的沟通。在条件下急性心肌缺血,rotigaptide有效防止感应心室和心房快速性心律失常。此外,rotigaptide有效防止缺血再灌注心律失常。在细胞水平上,rotigaptide抑制ischaemia-induced脱磷酸作用Ser297 Ser368,这被认为是重要的闸门connexin43缝隙连接通道。无药物相关毒性已经证明在等离子体浓度77000倍以上的治疗浓度。在老鼠和狗,rotigaptide减少心肌梗死后梗死大小。 A series of phase I trials has been completed in which rotigaptide has been administered intravenously to ~200 healthy persons. No drug-related side effects have been demonstrated in healthy human beings. Clinical safety, tolerability and efficacy in patients with heart disease are being evaluated in ongoing clinical trials. Rotigaptide represents a pioneering pharmacological principle with a highly favourable preclinical and clinical safety profile, which makes this molecule a promising drug candidate for the prevention of cardiac arrhythmias.

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药物

Danegaptide